Зизифус полезные свойства и противопоказания рецепты. Зизифус – полезные свойства и рецепты. Дерево в народной медицине

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Циклосерин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Циклосерин

Антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus и других микроорганизмов или полученный синтетическим путем.

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко растворим в воде, стабилен в щелочной среде, быстро разрушается при нейтральном или кислом значении pH .

Фармакология

Является аналогом и конкурентным антагонистом D-аланина. Ингибирует активность двух ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки бактерий на ранних этапах: L-аланинрацемазы (превращает L-аланил в D-аланин) и D-аланил-D-аланинсинтетазы (обеспечивает включение D-аланина в пентапептид, необходимый для формирования пептидогликанов). Эффективен в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis и др. Проявляет бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Устойчивость M. tuberculosis к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 мес терапии выделяется до 20-30% устойчивых штаммов. Перекрестной резистентности с другими противотуберкулезными средствами не выявлено. Показана эффективность при хронических формах туберкулеза, вызываемых микобактериями, устойчивыми к другим противотуберкулезным средствам и атипичных микобактериозах, вызываемых комплексом M.avium-intracellulare, M.xenopi и др.

Исследований по оценке канцерогенности не проводили. В тестах Эймса и нерепаративного синтеза ДНК получены отрицательные результаты.

В исследованиях на двух поколениях крыс показано отсутствие нарушений фертильности при первом спаривании и некоторое уменьшение фертильности при втором спаривании. Исследования на двух поколениях крыс, получавших дозы до 100 мг/кг/сут, тератогенного действия не выявили. Способность вызывать повреждения у плода при приеме беременными женщинами не установлена.

После приема внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается из ЖКТ. C max в крови достигается через 3-8 ч. После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч C max составляет 25-30 мкг/мл. Не связывается с белками крови, хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, включая спинномозговую жидкость, лимфоидную ткань, легкие, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и грудном молоке приближается к плазменному уровню). Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Т 1/2 — 8-12 ч. Выводится главным образом почками (клубочковая фильтрация) в неизмененном виде (66% в течение 24 ч и еще 10% — за следующие 48 ч) и в незначительных количествах с фекалиями. При почечной недостаточности Т 1/2 увеличивается. Повторные приемы могут сопровождаться кумуляцией.

Применение вещества Циклосерин

Туберкулез легких (активная форма), внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) — в составе комбинированной терапии; острые инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Циклосерин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, приступы клонических судорог, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (при дозах 1000-1500 мг/сут), мегалобластная анемия.

Прочие: увеличение уровня аминотрансфераз в сыворотке (особенно у пожилых больных с заболеваниями печени), аллергические реакции (зуд).

Взаимодействие

Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, полубессознательное состояние, спутанность сознания, кома.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия, в т.ч. введение пиридоксина (200-300 мг/сут) с целью купирования нейротоксических эффектов. Эффективен гемодиализ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Циклосерин

В период лечения следует контролировать уровень циклосерина в крови (при концентрации выше 30 мг/мл вероятны проявления токсичности), гематологические показатели, функцию почек и печени. Для профилактики симптомов нейротоксичности (в т.ч. тремора, судорог, состояния возбуждения) возможно назначение противосудорожных или седативных средств.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЦИКЛОСЕРИН

Торговое название

Циклосерин

Международное непатентованное название

Циклосерин

Лекарственная форма

Капсулы 250мг

Одна капсула содержит

активное вещество - циклосерин 250 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил),

твердые желатиновые капсулы: желатин, титана диоксид Е 171.

Описание

Капсулы №0 белогоцвета. Содержимое капсул - порошок белого или светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения туберкулеза, антибиотики.

Код АТС J04AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Циклосерин после приема внутрь быстро и почти полностью(70-90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Практически несвязывается с белками плазмы крови.

Время достижения максимальной концентрации в плазмекрови (ТСmax) - 3-4 ч, пропорциональнопринятой дозе 250мг, 500мг, 1000мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax)составляет 6,24 и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250мг каждые 12ч (Сmax)составляет 25-30 мкг/мл.

Циклосерин хорошо проникаетв жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко,желчь, мокроту, лимфотическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальнуюжидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральнойполостях содержится 50-100% отконцентрации препарата в сыворотке крови.

Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов.Период полувыведения (T1/2) при нормальной функции почек - 10ч.

Выводится путем клубочковой фильтрации в неизменном виде: 50% через 12ч, 65-70% впределах 24-72ч, небольшие количества - через желудочно-кишечный тракт.

При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могутвозникнуть явления кумуляции.

Фармакодинамика

Циклосерин - бактерицидный антибиотик широкого спектрадействия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя, как конкурентныйантагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточнойстенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации10-100мг/л- Rickettsia spp., Treponema spp.

Минимальная подавляющая концентрация (МПК) по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20мг/л и более - на плотной питательной среде.Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев леченияразвивается в 20-60% случаев).

Показания к применению

туберкулез легких в активной форме

внелегочный туберкулез (включая поражения почек) при условиичувствительности микроорганизмов к этому препарату и после неудачногоадекватного лечения основными лекарственными препаратами (рифампицином,изониазидом, стрептомицином, и этамбутолом). Циклосерин следует использовать всочетании с другими противотуберкулезными средствами.

сочетание туберкулеза с острыми инфекциями мочевыводящих путей, вызванных чувствительнымиштаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности видамиKlebsiella/Еntеrоbасtеr и Escherichia coli.

атипичные микобактериальные инфекции (в.т.ч. вызванные Mycobacteriumavium), инфекции мочевыводящих путей

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражениислизистой оболочки желудочно-кишечного тракта - после еды)

Взрослые. Обычная доза составляет от 500-750 мг/сутки в сутки в 2-3 приема или 12,5мг/кг массы тела подконтролем уровня препарата в крови. Начальная доза для взрослых чаще всегосоставляет 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первыхдвух недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети старше 12 лет. Обычная начальная доза составляет от 10-20мг/кг массы тела/сутки за 2-3 приема, после чего она изменяется в зависимостиот уровня препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должнапревышать 750мг.

Пожилые. Пациентам старше 60 лет, а также с массой теламенее 50 кг— по 250мг 2 раза в сутки.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов, наблюдавшихся во времялечения Циклосерином, было связано с нарушением функции центральной нервнойсистемы или являлось проявлениями повышенной чувствительности к препарату.

Наблюдались следующие побочные эффекты: проявления состороны центральной нервной системы, которые по-видимому были связаны свысокими дозами препарата, т.е. более 500 мг в сутки.

судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия,головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождавшиесяпотерей памяти, психозы, возможно с попытками самоубийства, измененияхарактера, повышенная раздражительность, агрессивность, периферические парезы,гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома

аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

мегалобластная анемия

повышение уровня аминотрансфераз печени

тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных сранее существовавшими заболеваниями печени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к циклосерину

эпилепсия, депрессия, выраженные состояния возбуждения илипсихозы

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее25 мл/мин)

при злоупотреблении алкоголем

беременность, период лактации

сердечная недостаточность

Детский возраст до12 лет

Лекарственные взаимодействия

Сообщается о том, что одновременное введение этионамидапотенцирует нейротоксические эффекты препарата. Алкоголь и циклосериннесовместимы, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Алкогольувеличивает опасность возникновения эпилептических припадков. Больные,получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, таккак при этом возможно усиление токсического действия на ЦНС. Можетпотребоваться снижение дозы.

Особые указания

При монотерапии возможно быстрое развитие устойчивостимикобактерий к циклосерину, поэтому препарат следует применять только всочетании с другими противотуберкулезными средствами в случае отсутствияэффекта от лечения препаратами первой линии, такими как стрептомицин,изониазид, рифампицин, этамбутол. Перед началом лечения необходимо выделитькультуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к циклосерину идругим противотуберкулезным препаратам. В период лечения не допускаетсяупотребления алкоголя.

Для выявления признаков токсического действия препарата наЦНС необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин вдозе свыше 500 мг/сут. Прием препарата следует производить под контролем уровняциклосерина в крови (концентрация циклосерина не должна превышать 30 мг/мл, приболее высокой концентрации вероятны проявления токсичности). В период леченияследует также контролировать электроэнцефалограмму, гематологическиепоказатели, функцию почек и печени. У пациентов со сниженной функцией почекнеобходимо еженедельно контролировать анализ мочи.

В случае развития на фоне лечения аллергического дерматитаили симптомов поражения ЦНС (судороги, психоз, сонливость, спутанностьсознания, гиперрефлексия, головная боль, головокружение, тремор, периферическиепарезы, дизартрия) лечение препаратом необходимо отменить.

Для профилактики нейротоксических эффектов (в том числесудорог, возбуждения, тремора) в период лечения возможно назначениепротивосудорожных и седативных средств, препаратов бензодиазепинового ряда(диазепам) и ноотропных препаратов (пирацетам). Предупредить или уменьшитьтоксическое действие циклосерина можно также назначая глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в сутки (доеды), и ежедневным внутривенным введением натриевой соли аденозинтрифосфорнойкислоты (1 мл 1% раствора), пиридоксина по 200-300 мг/сут.

Для уменьшения побочных реакций следует ограничитьпсихическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева(пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

Следует учитывать, что применение циклосерина и другихпротивотуберкулезных лекарственных средств может привести к развитиюнедостаточности цианокобаламина и фолиевой кислоты, мегалобластной анемии.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Учитывая возможные побочные действия, при приеме препаратаследует соблюдать осторожность во время работы водителям транспортных средств илюдям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Передозировка

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина вплазме 25-30 мг/мл (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса). Остроеотравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г в сутки. Симптомыхронической интоксикации возникают при длительном приеме циклосерина в дозеболее 500 мг в сутки.

Симптомы: головная боль, головокружение, повышенная раздражительность,парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания(кома).

Лечение: симптоматическое (активированный уголь,противосудорожные и седативные средства). Эффективен гемодиализ. Дляпрофилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин из расчета 200-300мг/сут. Все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит циклосерина 250 мг; в контурной ячейковой упаковке 100 шт.

Фармакологическое действие

Ингибирует синтез клеточной стенки грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ, терапевтическая концентрация в плазме создается через 1 ч. Равномерно распределяется, проникает в лимфоидную ткань, ткани легких, плевральную и асцитическую жидкости, мокроту, желчь. Проходит плацентарный барьер и ГЭБ (концентрация в цереброспинальной жидкости соответствует концентрации в плазме, определяется в амниотической жидкости и крови плода). Метаболизируется в печени (30%). Выделяется, в основном, почками (66% — обнаруживается в моче в течение 24 ч, еще 10% — за следующие 48 ч) в неизмененном виде и выводится с фекалиями. Некоторое количество экскретируется с молоком.

Показания препарата Циклосерин

Туберкулез легких (активная форма), почек, острые инфекции мочевыделительных путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности — только в случае крайней необходимости. При кормлении грудью следует оценить предполагаемую пользу для матери и возможный риск для ребенка.

Побочные действия

Головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, застойная сердечная недостаточность (при приеме 1000-1500 мг в сутки), мегалобластная или сидеробластная анемия, увеличение аминотрансфераз в сыворотке, аллергические реакции (зуд).

Взаимодействие

Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым 500-750 мг/сут в 2-3 приема (12,5 мг/кг массы тела) под контролем уровня препарата в крови; у детей начальная доза от 10 мг/кг массы тела в сутки. Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня препарата в крови.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома).

Лечение: прием активированного угля и поддерживающая (гемодиализ, введение 200-300 мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов и др.) терапия; все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.

Меры предосторожности

Следует контролировать гематологические показатели, функции почек и печени.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо выделить культуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к циклосерину и др. противотуберкулезным препаратам. Назначается в сочетании с др. химиотерапевтическими средствами в случае отсутствия эффекта от лечения препаратами первой линии, такими как стрептомицин, изониазид, рифампицин, этамбутол.

Условия хранения препарата Циклосерин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Циклосерин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп

Перед использованием препарата ЦИКЛОСЕРИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

06.051 (Противотуберкулезный препарат)
06.032 (Антибиотик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с белым или почти белым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-80% случаев).

Фармакокинетика

Абсорбция после перорального приема - 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.

TCmax- 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1 г Сmaxсоставляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmax- 25-30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинно-мозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т1/2 при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества - с каловыми массами.

При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

ЦИКЛОСЕРИН: ДОЗИРОВКА

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0.25 г 2 раза/сут. Суточная доза для детей - 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).

Передозировка

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут. Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические лекарственные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина). Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Беременность и лактация

Применяется только в случаях жизненно важной необходимости.

ЦИКЛОСЕРИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1.5 г циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

• туберкулез (хронические формы,
• препарат резерва,
• в составе комбинированной терапии);
• атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч.
• вызванные Mycobacterium avium);
• инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• органические заболевания ЦНС;
• эпилепсия;
• эпилептические припадки (в т.ч.
• в анамнезе);
• нарушения психики (тревожность,
• психоз,
• депрессия,
• в т.ч.
• в анамнезе);
• хроническая сердечная недостаточнсть;
• хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
• алкоголизм.

С осторожностью применять в детском возрасте.

Особые указания

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.

Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.

Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза/сут (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза/сут. В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказание: хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин).

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.

бактерицидный антибиотик, нарушает синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л — в отношении Rickettsia spp., Treponema spp . В настоящее время используют только для лечения больных туберкулезом. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 5-40 мг/л — на плотной питательной среде. Резистентность микобактерий к циклосерину развивается медленно (после 6 мес лечения — в 20-60% случаев). Не вызывает развития перекрестной лекарственной резистентности. По активности уступает стрептомицину и фтивазиду, но активен в отношении Mycobacterium tuberculosis , устойчивых к этим препаратам и ПАСК.
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ (70-90%). Время достижения максимальной концентрации — 3-4 ч. Не связывается с белками плазы крови. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая СМЖ , грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проникает через плаценту. В брюшной и плевральной полости содержится 50-100% концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% препарата. Период полувыведения при нормальной функции почек — 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в активной форме (через 6 ч — 20%, через 12 ч — 30%, через 24 ч — 50%, через 2-3 сут — до 70%), небольшие количества — с калом.

Показания к применению препарата Циклосерин

Хронические формы туберкулеза (в качестве препарата резерва).

Применение препарата Циклосерин

Внутрь, непосредственно перед едой (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0,25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости, с учетом переносимости дозу постепенно повышают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации циклосерина в сыворотке крови. Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам в возрасте старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг — по 0,25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей — 0,01-0,02 г/кг (не выше 0,75 г/сут).

Противопоказания к применению препарата Циклосерин

Повышенная чувствительность к препарату, органические заболевания ЦНС , эпилепсия, судорожные припадки (в том числе в анамнезе), психические нарушения (тревога, психоз, депрессия , в том числе в анамнезе), сердечная недостаточность, почечная недостаточность, алкоголизм, период беременности и кормления грудью. С осторожностью применяют у детей.

Побочные эффекты препарата Циклосерин

головная боль , головокружение , бессонница или сонливость, беспокойство, раздражительность, снижение памяти, парестезия, периферический неврит , тремор, эйфория, депрессия , суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги; тошнота, изжога; лихорадка, усиление кашля.

Особые указания по применению препарата Циклосерин

С осторожностью следует применять у детей. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая во время лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% р-ра). В период лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови), концентрацию циклосерина в сыворотке крови (не должна превышать 30 мкг/мл). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.

Взаимодействия препарата Циклосерин

Этионамид, пиразинамид, натрия парааминосалицилат, рифампицин, изониазид повышают противотуберкулезное действие циклосерина, увеличивают частоту реакций со стороны ЦНС (судорожные припадки, головокружение , сонливость). Этанол повышает риск развития эпилептических припадков. Циклосерин увеличивает выведение пиридоксина почками (может индуцировать анемию и периферический неврит , требуется повышение дозы пиридоксина).

Передозировка препарата Циклосерин, симптомы и лечение

явления передозировки наблюдаются при концентрации циклосерина в плазме крови от 30 мг/мл и выше (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса). Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.
Симптомы: головная боль , головокружение , спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезия, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома. Лечение симптоматическое. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут. Гемодиализ не эффективен.

Список аптек, где можно купить Циклосерин:

• Санкт-Петербург