Чёрная редька. Маринады и соусы

Начало первых холодов всегда настораживает появлением респираторно-вирусных инфекций. Паника по радио, телевидению, среди друзей, моментально откладывается в уме, и человек начинает прислушиваться к своему организму в ожидании «страшного» вируса.

В этой статье рассмотрим дешевые аналоги лекарства тамифлю и сравним их эффективность.

Настолько ли действительно опасны вирусные инфекции? Среди врачей, работающих в инфекционных отделениях, бытует мнение, что чем больше страх перед болезнью, тем скорее ее получишь. Врачи и медсестры годами работают в опасных стационарах, (например, туберкулезном, причем, не нося защитную маску), и не болеют этими инфекциями. Процент заразившегося персонала в инфекционных отделениях очень низкий.

Если вспомнить советские времена, то о вирусах не трубили во все дудки, и паники у населения такой не было. Люди ходили на катки, валялись в снегу, посещали активно новогодние представления и не боялись так ОРВИ. Страх – основной виновник многих болезней, даже обычных ОРВИ. К тому же низкий иммунитет наших граждан желает быть лучшим.

Конечно, нельзя полностью отмахиваться от «пустяковых» вирусов, т.к. все же существует немалая группа людей с иммунодефицитами, требующая вспомогательной противовирусной терапии при гриппе, а иногда и серьезными лекарствами, как например, препарат тамифлю.

Также необходимо отметь и нецелесообразность назначения противовирусных препаратов в тех случаях, когда организм вполне самостоятельно справляется при помощи только народных методов, вырабатывая защитные стойкие антитела.

В нашей статье поговорим о нашумевшем дорогостоящем противовирусном средстве «Тамифлю», о котором в эпидемию свиного гриппа говорили, как чуть ли не о панацее. Познакомимся с аналогами тамифлю, которые на порядок дешевле и более доступны для широких слоев населения.

Тамифлю – инструкция

Чтобы составить список аналогов тамифлю, и подобрать достойные средства, которые будут не только терапевтически удовлетворять пациента, а также стоить дешевле, рассмотрим основные его параметры.

Форма выпуска, цена, состав, хранение

Препарат выпускается в форме капсул (по 75 мг №10) и порошке для суспензии (12мг/1мл) – 30 граммов активного вещества во флаконе. На сегодняшний день цена на капсулы в среднем составляет 1200 рублей.

Наличие порошка и его цену следует уточнять в конкретной аптеке, т.к. последнее время интернет поисковики не дают информации об этой форме препарата. Обычно порошок стоит на 150 рублей больше.

Действующее вещество тамифлю – осельтамивир . Срок годности препарата 5 лет.

Показания

Препарат применяют для профилактики и лечебной терапии гриппа (тип А и В), а также парагриппа. Уже с 12 месяцев тамифлю назначается детям. Практически средство применяется и раньше, начиная уже с шести месяцев.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать тамифлю при тяжелых почечных патологиях и не восприимчивости к основному, а также вспомогательному составу. Относительным противопоказанием является беременность и период лактации, но на усмотрение врача тамифлю может быть использован в этот период.

Побочные реакции

Иногда могут наблюдаться следующие «побочки»:

• головокружение;
• тошнота (иногда рвота);
• боль в эпигастрии;
• расстройство желудка (понос, или чувство позыва на стул);
• слабость;
• галюцинаторные проявления;
• нарушение сна;
• аллергические реакции;
• кашель;
• ларингит;
• конъюнктивит;
• другие.

Дозировка

При появлении первых симптомов гриппа препарат должен быть применен не позднее 48 часов.

Для малышей используется суспензия, т. к. ребенок не может глотать капсулы. При отсутствии в продаже порошка для приготовления суспензии можно воспользоваться содержимым капсул. Расчет необходимой дозы проводит педиатр, учитывая возраст и вес ребенка.

Пациенты, вес которых составляет не менее 40 кг, принимают капсулы дважды в день (утром и вечером). После 12 лет также рекомендуется двукратный прием тамифлю на протяжении 5 дней, т.е. используется блистер из 10 таблеток.

С целью профилактики дозировки должны быть следующими:

• пациентам, вес которых больше 40кг, а также детям старше 12 лет, тамифлю назначается на протяжении 10 дней по 1 капсуле в день;
• малышам профилактические дозы определяет только педиатр.

Прочитав инструкцию нетрудно заметить, что тамифлю используется только при гриппе, имеет высокую цену и большой список потенциальных побочных реакций. Положительным моментом является возможность лечения гриппа у детей раннего возраста.

Конечно, не все больные готовы отдавать за 10 таблеток тамифлю 1200 рублей, все же «наш больной» всегда ищет аналог дешевле, чтобы не так цена била по карману. Существуют ли такие аналоги? Постараемся разобраться.

Доктор Комаровский о препарате Тамифлю

Список дешевых аналогов

Практически все противовирусные средства дешевле тамифлю, поэтому список аналогов будет длинным. Но мы не будем перечислять информацию из фармакологических справочников, а представим перечень препаратов, которые по статистике чаще всего применяют при гриппе, как альтернативу тамифлю:

• ингавирин 60 мг (7 капсул) – 370 рублей;
• арбидол 100 мг (10 капс.) – 230 руб.;
• реленза 20 мг (5 ротадисков) – 1100 руб.;
• кагоцел 12 мг (12 таблеток) – 270 руб.;
• амиксин 60 мг (10 таб.) – 600 руб.;
• циклоферон 150 мг (10 таб.) – 190 руб.;
• анаферон (20 таб.) – 230 рублей.

Тамифлю или ингавирин – что лучше?

Дешевый российский аналог ингавирин считается отличной заменой тамифлю, и не только по цене, но и терапевтическому действию. Поэтому в последнее время замечены высокие продажи этого препарата.

Ингавирин имеет более широкие показания, чем тамифлю. Он назначается при ОРВИ, аденовирусах и других респираторных инфекциях. Тамифлю используют только при гриппе.

В отличие от тамифлю ингавирин подавляет не только вирусы, но снимает воспаление, устраняет токсины, активизируют выработку собственного интерферона, ликвидирует катаральные явления. Рассматриваемые препараты имеют совершенно разный состав, поэтому структурными аналогами не являются.

Недостаток ингавирина – препарат применяют только с 18 лет (дозировка 90 мг) и с 7 лет (60 мг). Тамифлю рекомендуют к использованию, уже начиная с 12 месяцев жизни ребенка. Преимущество ингавирина – не обладает токсичным действием, как тамифлю.

Согласно клиническим испытаниям есть данные о более выраженном противовирусном действии у ингавирина по сравнению с тамифлю.

Цена на ингавирин в 3,5 раза дешевле.

Реленза или тамифлю – что выбрать

В отличие от тамифлю амиксин применяют только с семилетнего возраста, а цена на него в два раза дешевле. Область использования не ограничивается гриппом. Амиксин часто назначаемое средство при респираторных инфекциях, обладающее не только противовирусной активностью, но и выраженным иммуномодедирующим свойством

Амиксин показывает эффективность при герпесе, цитомегаловирусе, вирусных гепатитах, и других патологиях вирусного происхождения. Амиксин по сравнению с тамифлю не обладает токсичностью, а побочные эффекты настолько редки, что практически сведены к нулю. Чаще всего это индивидуальная непереносимость состава препарата.

Амиксин или тамифлю – что лучше? Однозначно ответить нельзя. Нужно рассматривать конкретный клинический случай, учитывая симптоматику, возраст, аллергоанамнез и иммунный статус пациента. Только комплекс этих сведений о больном поможет выбрать одно из этих средств.

Циклоферон или тамифлю – что лучше

Несмотря на свою недорогую стоимость, препарат показывает высокую эффективность при многих заболеваниях: гриппе, ОРВИ, вирусных гепатитах, ВИЧ, нейроинфекциях, других. Такой эффект осуществляется за счет сочетания трех свойств препарата: противовирусного, противовоспалительного и иммуномоделирующего. Удачная комбинация действующих веществ позволяет в быстрые сроки устранить симптоматику гриппа и ОРВИ.

В отличие от тамифлю препарат имеет только таблетированную форму и применяется у детей только с 4 лет. Побочных эффектов у циклоферона нет, за исключением возможных аллергических реакций. Поэтому длительные курсы приема этого средства безопасны, что позволяет проводить лечение у больных с иммунодефицитами, например, такими как ВИЧ-инфекция.

Цена на циклоферон в 5 раз меньше, неудивительно, что пациенты довольно-таки часто предпочитают его тамифлю.

Анаферон или тамифлю – что выбрать

Данный препарат относят к гомеопатии, состав которого включает аффинно-очищенные антитела к гамма-интерферону человека. Анаферон имеет две таблетированные формы: взрослую и детскую. Вторая форма позволяет использовать средство с месячного возраста ребенка. Для самых младших пациентов таблетки превращают в порошок, и согласно назначенной дозе растворяют в воде.

Показаний к применению анаферона больше, чем у тамифлю. Они включают: вирус герпеса, инфекционный мононуклеоз, ОРВИ, иммунодефициты, бактериальные поражения, другие патологии. Гомеопатия действует постепенно, заставляя организм «выкручиваться» самостоятельно за счет собственных резервов и самовосстановления. В дальнейшем это позволяет сократить число рецидивов респираторных инфекций.

Анаферон активирует противовирусный иммунитет, и действует медленнее, чем тамифлю при гриппе. При агрессивных ОРВИ и гриппе анаферон больше подходит в качестве комплексной терапии этих заболеваний, нежели в отдельности, но при хорошем иммунитете у больного, даже при гриппозной инфекции, может использоваться и как монотерапия.

Можно сделать вывод, тамифлю – это противовирусное средство, а анаферон – активатор противовирусного иммунитета.

Цена на анаферон значительно ниже, чем у тамифлю, примерно в 5 раз.

Выпуск об эффективности тамифлю

Заключение

Подбор аналогов – дело не всегда простое. Конечно, если замена производится только с учетом цены, то нет проблем, сравнили стоимость, и взяли препарат дешевле. Но такой подход, мягко говоря, обывательский, и ничего с профессионализмом общего не имеет. Хорошо, если препарат подойдет и окажет ожидаемый эффект от лечения.

К сожалению, нередко работники аптек, видя желание покупателя купить дешевый противовирусный препарат, предлагают средства, учитывая только цену, но не жалобы больного. Хотя в принципе они и не обязаны консультировать пациентов вообще.

Жалко когда больные в первые дни гриппа и ОРВИ не получают профессиональную помощь, и тогда купленный за высокую цену тамифлю или его аналоги, как минимум на 50 % уже не принесут ожидаемого результата. Деньги потрачены впустую, и остается разочарование о препарате и всего хода лечения.

Помните, противовирусные средства подбираются исключительно доктором , т.к. дозировки по инструкции врач всегда корректирует, согласно протекающему гриппу или ОРВИ. Иногда курс лечения продолжается всего три дня, а в некоторых случаях противогриппозную терапию рекомендует продлить дольше, чем даже указано в инструкции. Будьте здоровы!

Внимание, только СЕГОДНЯ!

Латинское название: Tamiflu
Код АТХ: J05AH02
Действующее вещество: Осельтамивир
Производитель: Хоффманн-Ля Рош, Швейцария
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Показания к применению

Тамифлю можно использовать для таких целей:

• Лечение легкой формы гриппа у детей и взрослых
• Профилактика гриппа у людей, которые находятся в зоне риска (работают в больших коллективах, имеют ослабленный иммунитет)
• Лечение тяжелой формы гриппа группы А и В
• Лечение лихорадки, вызванной вирусами или бактериями.

Боль в горле не всегда говорит о гриппе, лучше знать возможные причины такого отклонения, чтобы вовремя их устранить. Об этом читайте в статье:

Лечебные свойства

Тамифлю являет собой противовирусное лекарство, которое эффективно подавляет репликацию и патогенность вирусов гриппа группы В и А.

После приема Тамифлю облегчает протекание гриппа. Уже на пятый день терапии у пациента уменьшаются проявления болезни (снижается высокая температура, проходит кашель и лихорадка). Общее состояние больного также становится лучше.
Осельтамивир быстро всасывается в кровь. Своей максимальной концентрации он достигает уже спустя полчаса после приема.

Выводится препарат почками и мочой.

Капсулы «Тамифлю»

Цена: от 956 руб.

1 капсула содержит:

• Осельтамивир.

Дополнительные компоненты:

• Фурамат
• Желатин
• Крахмал
• Искусственные красители
• Тальк.

Данное лекарственное средство выпускается в таких лекарственных формах:

• Твердые желатиновые капсулы серого цвета с отличительной надписью «ROCHE 75 мг». Без вкуса и запаха.

В капсулах содержится белый гранулированный порошок. Без запаха. В 1 блистерной упаковке по 10 шт.

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Допустимая доза для взрослых и детей с весом более сорока кг составляет 1 табл. два раза в сутки.
Длительность лечения — пять дней.
Пациентам с тяжелыми заболеваниями почек уменьшают дозу до 1 таблетки раз на двое суток. Длительность терапии в таком случае определяет наблюдающий доктор.

Порошок «Тамифлю»

Стоимость: 1302 руб.

1 мг готовой суспензии содержит:

• Осельтамивир (активный компонент).

Дополнительные вещества:

• Сахарин
• Бензонат
• Пермасил.

Выпускается как белый гранулированный порошок для приготовления суспензии в темных солнцезащитных флаконах. Имеет сладковатый фруктовый вкус и запах. После смешивания с водой из порошка образовывается белая непрозрачная жидкость.

Дозировка: 30 г в 1 флаконе.

Способ применения и дозы

Для приготовления суспензии можно пользоваться такой схемой действий:

• Взять флакон и несколько раз его встряхнуть
• Открыть и добавить в него 50 мл чистой воды
• Закрыть флакон и взболтать его в течение полминуты, пока сухие гранулы полностью не растворяться
• Осторожно снять защитную крышку флакона
• Используя мерный шприц, который входит в состав комплекта, набрать необходимое количество суспензии.

Готовый раствор можно принимать как до, так и после еды. Пользоваться какими-то особыми приспособлениями вовсе не обязательно, так как принимать раствор можно прямо из дозирующего шприца.

Длительность лечения определяет лечащий доктор для каждого пациента индивидуально.

Допустимая суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

Для детей с весом более сорока кг и взрослых (для профилактики гриппа) обычно назначают по 70 мг препарата в течение десяти дней.

• Ребенок старшего одного года и весом меньше 15 кг выпивает 30 мг препарата
• Ребенок от двух до пяти лет и весом от 15 до 25 кг выпивает 40 мг препарата
• Ребенок старше 6 лет и весом от 25 до 40 кг выпивает 60 мг препарата.

При беременности и грудном вскармливании

Назначать Тамифлю при беременности нужно с особой осторожностью. Его можно принимать только в третьем триместре беременности тогда, когда вирусный штамм гриппа быстро прогрессирует и может нанести серьезный вред здоровью матери и плода. При этом лечащий врач должен понимать возможные риски от приема лекарства.

Почему нельзя принимать при лактации: вследствие того, что активное вещество средства может выводиться вместе с грудным молоком, при лактации его противопоказано пить, чтобы не подвергать здоровье малыша опасности.

Противопоказания

Препарат Тамифлю не назначается при таких показаниях:

• Индивидуальная непереносимость вещества осельтамивир
• Беременность (особенно первый и второй триместр)
• Период лактации
• Возраст пациента до одного года
• Вес пациента до пятнадцати кг.

Меры предосторожности

С осторожностью нужно принимать данный препарат при таких нарушениях в здоровье:

• Хронические болезни сердца
• Тяжелые заболевания сосудов.

Вследствие того, что осельтамивир может влиять на нервную систему, в период лечения пациентам лучше отказаться от вождения транспорта и управления сложными механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания.

В целях профилактики (на время терапии) следует тщательно наблюдать за поведением детей и подростков на наличие аномалий со стороны нервной системы. Это объясняется тем, что у некоторых подростков были зафиксированы судороги и психоневрологические патологии после приема данных капсул.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременный прием осельтамивира с амоксицилилном и парацетамолом не оказывает негативного влияния на концентрацию последних в крови.

Лабораторные исследования не выявили никаких негативных реакций вещества осельтамивир с такими лекарствами:

• Азитромицин
• Бета-блокаторы
• Ксантин
• Пенициллин
• Каптоприл
• Цефалоспорин
• Ранитидин
• Цеметидин
• Тиазидные диуретики
• Ибупрофен, Нурофен и прочие ненаркотические анальгетики
• Бронхолитики.

Побочные эффекты

Данное лекарство может вызывать у пациента такие побочные эффекты:

• Тошнота
• Диарея
• Рвота
• Язва желудка
• Колит
• Боль в животе
• Кровотечение в ЖКТ
• Дисбактериоз
• Ухудшение работы печени
• Гепатит
• Желтуха
• Панкреатит

Нервная система

• Нарушение сна
• Невроз
• Боль в голове
• Ажитация
• Судороги
• Нервное возбуждение
• Депрессия
• Галлюцинации

Дополнительные эффекты

• Трахеит
• Дерматит
• Внутреннее или носовое кровотечение
• Аритмия
• Экзема
• Кашель
• Ринорея
• Конъюнктивит
• Астма
• Повышенная потливость
• Пневмония
• Гиперчувствительность
• Эритерма
• Анафилактический шок

Передозировка

Фиксированных случаев передозировки лекарственным средством Тамифлю не было. Поскольку какого-то особого антидота вещество осельтавимир не имеет, то в случае передозировки больному (в целях профилактики) можно промыть желудок, чтобы не подвергать его здоровье опасности. Дальнейшее лечение проводится исходя из наблюдающихся симптомов.

Условия и срок хранения

Хранить лекарство обеих форм выпуска нужно в сухом месте при температуре до 20 градусов тепла.

Сберегать в недоступном для детей месте.

Срок годности капсул: 4 года от даты изготовления, указанной на упаковке.

Срок годности нерастворенного порошка: 2 года от даты изготовления.

Готовая суспензия (срок годности) хранится до десяти дней. Сберегать ее лучше при температуре до двадцати градусов тепла.

Аналоги

Занамивир

Glaxo Wellcome Production, Франция.
Цена: от 2410 руб.

Основное действие: противовирусное, противомикробное. Состав: занамивир (активное вещество). Форма выпуска: порошок для ингаляций.

Плюсы:

• Может использоваться как для лечения, так и для профилактики вирусов
• Имеет мощное ингибиторное действие, благодаря чему быстро освобождает зараженные клетки от вируса.

Минусы:

• Противопоказан детям до пяти лет
• Может вызывать отек лица
• Не совместим с ингаляционными лекарственными средствами.

Медика Холдинг, Россия.
Цена: от 148 руб.

Основное действие: жаропонижающее, противовирусное, иммуномодулирующее. Состав: антитела к гамма-интерферону человека (активное вещество). Форма выпуска: капсулы в блистерах, таблетки по 10 шт. в 1 блистере.

Плюсы:

• Облегчает общее протекание заболевания
• Снижает риск заражения гриппом на 96 %
• Способствует выработке антител к вирусу.

Минусы:

• Может ухудшать работу почек, поэтому противопоказан при острой или хронической почечной недостаточности у пациента
• Запрещен для приема детям до одного года
• Может вызывать носовое кровотечение, галлюцинации и головные боли.

Валента Фармацевтика, Россия.
Цена: Ингавирин стоит 456 руб.

Основное действие: противовоспалительное, иммуномодулирующее, противовирусное. Состав: имидазолилэтанамид. Форма выпуска: Ингавирин выпускается в форме синих и красных таблеток по 7 шт. в 1 блистере.

Плюсы:

• Ингавирин способен всего за неделю вылечить тяжелое ОРВИ
• Эффективно помогает снять симптомы болезни (слабость, лихорадку)
• Можно купить без рецепта.

Минусы:

• Ингавирин противопоказан детям и подросткам до восемнадцати лет (запрещен для применения в педиатрии)
• Не используется вместе с антибиотиками, так как это может вызвать появление нежелательных реакций.

Дальхимфарм, Фармстандарт-Томскхимфарм, Россия.
Цена: Амиксин стоит от 740 руб.

Основное действие: Амиксин имеет сильное иммуномодулирующее и противовирусное действие.

Состав: тилорон (активное вещество).

Форма выпуска: Амиксин выпускается в форме выпуклых таблеток розового или оранжевого цвета (в зависимости от дозировки) по 5 или 10 шт. упаковке.

Плюсы:

• Амиксин стимулирует выработку интерферонов в организме, благодаря чему у человека повышается стойкость к некоторым штаммам вирусов
• Понижает иммунодепрессию (когда иммунитет все время ослаблен)
• Имеет высокую биодоступность (почти 85 %).

Минусы:

• Может провоцировать появление диспепсии
• Может вызывать озноб.

Фармстандарт-Томскхимфарм, Россия.
Цена: 378 руб.

Основное действие: Арбидол имеет сильное антивирусное действие Состав: умифеновир (активное вещество). Форма выпуска: желтые капсулы с белым порошком по 10 шт. в упаковке.

Плюсы:

• Арбидол помогает быстро подавить активность вирусов
• Арбидол повышает общую устойчивость организма к вирусным инфекциям (повышает иммунитет)
• Можно приобретать без рецепта.

Минусы:

• Нельзя применять грудничкам
• Категорически противопоказан при беременности.

Озельтамивир представляет собой антивирусный лекарственный препарат, эффективный при поражении организма вирусами гриппа типов А и В.

Фармакодинамика

Антивирусный результат проявляет активный продукт биотрансформации Озельтамивира – осельтамивира карбоксилат, который считается селективным ингибитором нейраминидазы вируса гриппа.

Нейраминидаза – гликопротеин, под влиянием которого происходит процесс распространения вируса в дыхательной системе по причине препятствия активности защитной функции эпителиальной слизи от поражения тканей вирусом гриппа. Нейраминидаза способствует выходу вирионов из клетки вируса и поражению ими тканей органов дыхания.

Осельтамивира карбоксилат блокирует активность нейраминидазы, за счет чего угнетается рост вируса гриппа вне живого организма, а также существенно снижается его репликационная активность и патогенные свойства после попадания в организм человека.

Применение Озельтамивира способствует снижению выделения вирусов гриппа А и В из организма.

Фармакокинетика

Абсорбционные свойства осельтамивира фосфата имеют высокую степень активности в ЖКТ после приема per os. Осельтамивира карбоксилат образуется из попавшего в организм осельтамивира фосфата при помощи печеночных и кишечных эстераз. Достаточное для наступления терапевтического эффекта количество активного продукта метаболизма наблюдается в плазме спустя 30 мин после приема, а его максимальные значения определяются спустя 2–3 часа. При этом отмечается значительное преобладание активного метаболита (в 20 раз) сравнительно с уровнем первоначального вещества. В общий кровоток попадает около 3/4 от принятого перорально лекарства в виде активного продукта биотрансформации.

Уровень пропрепарата и его активного продукта в плазме не изменяется в случае применения совместно с едой.

Объем распределения осельтамивира карбоксилата составляет где-то 23 л. Указанное вещество в основном распределяется в тканях, пораженных вирусом (легкие, бронхолегочный секрет, слизистый эндотелий носовых ходов, органы слуха, трахея), в количестве, достаточном для эффективной терапии. Возможность активного метаболита связываться с белками плазмы имеет низкий уровень (около 3%), в то время как уровень связывания пропрепарата имеет средний уровень – где-то 40% (степень связывания с белками плазмы активного метаболита, а тем более исходного вещества, слишком низки для образования клинически значимых видов взаимодействия с иными ЛС).

Экскреция лекарства происходит посредством выделительной функции почек (с мочой) в основном в виде осельтамивира карбоксилата – более 90% (который не подвергается дальнейшей трансформации).

T1/2 осельтамивира фосфата составляет 1–3 ч, его фармакологически активного продукта – 6–10 ч. Почечный клиренс составляет 18,8 л/ч. Через кишечник экскретируется менее 20% лекарства.

Фармакокинетические характеристики лекарства в особых случаях

1. Пациенты с наличием нефропатологий

Экскреционная возможность активного метаболита обратно пропорциональна КК.

При КК менее 30 мл/мин – нужна коррекция дозировки;

при КК менее 10 мл/мин) – выведение лекарства не было изучено.

2. Пациенты с наличием гепатопатологий

Значимых изменений выведения пропрепарата и его активного метаболита в указанной группе не замечено.

3. Пациенты геронтологической группы

У пациентов данной группы наблюдается интенсификация экскреционной способности лекарства на 25–35%, в сравнении с молодыми пациентами (при равноценной дозе).

Изменения T1/2 не замечено. Коррекция схемы дозирования у данной группы пациентов не требуется.

4. Педиатрическая группа

Выведение лекарства у детей от 13 лет соответствует аналогичным показателям взрослых пациентов.

Показания к применению

Озельтамивир назначается врачом пациентам старше 13 лет в целях предупреждения и терапии вируса гриппа типов А и В.

Способ применения

Озельтамивир назначается в роли антивирусного средства пациентам в возрасте от 13 лет и старше. Желательно принимать препарат совместно с приемом пищи – что существенно уменьшает неблагоприятное влияние его на организм пациента, делает лучше переносимость.

Терапия гриппа

Начинать прием лекарства надлежит не позднее чем через 2-е суток после возникновения первых симптомов заболевания с целью увеличения терапевтической эффективности данного средства.

В роли профилактического средства

Для предупреждения заражения гриппом в период эпидемии или после контакта с инфицированным больным (надлежит срочно начать прием) препарат предлогается принимать по 75 мг 1 раз в сутки длительностью 10 дней. На усмотрение врача длительность приема Озельтамивира в роли средства предупреждения гриппа возможно продлить до 6 недель.

ВСД лекарства для взрослых составляет 150 мг/сутки. Дальнейшее превышение дозировки не влияет положительно на терапевтический результат лекарства, а может лишь привести к передозировке.

Пациенты с нефронарушениями

Если у пациента КК варьируется в пределах 10–30 мл/мин, то рекомендуемую выше терапевтическую дозу надлежит понизить (до 75 мг 1 раз в сутки длительностью 5 дней). У пациентов с показателями КК ниже 10 мл/мин особенности применения не были изучены.

Профилактическая дозировка лекарства для пациентов с КК 10–30 мл/мин должна быть снижена до 75 мг 1 раз в двое суток (то имеется прием лекарства должен осуществляться через день). У пациентов с показателями КК ниже 10 мл/мин особенности профилактического применения не изучались.

Побочные действия

Противопоказания

Категорически не предлогается назначение лекарства пациентам младше 13 лет, а также при наличии индивидуальной непереносимости к активному веществу или другим компонентам состава.

Беременность

До настоящего времени тератогенность и фототоксичность лекарства при применении в роли предупреждения и терапии гриппа у беременных женщин подробно не изучено. Исследования по данному направлению продолжаются. Следовательно, учитывая неблагоприятный результат исходного заболевания на развитие плода, препарат разрешено применять в лечении беременных только при разрешении лечащего врача и учета степени риска неблагоприятного воздействия на плод и пользы для матери.

Лактация и прием указанного средства взаимоисключаемы.

Лекарственное взаимодействие

Как уже было изложено выше, маловероятны клинически значимые виды взаимодействий Озельтамивира с иными ЛС – это обусловлено низкой степенью связывания вещества с белками плазмы, и, соответственно, низкой возможностью вытеснять из связи с белками другие средства.

Отмечена интенсификация экскреционных свойств активного продукта биотрансформации осельтамивира (на 50%) на фоне одновременного применения пробенецида по причине угнетения канальцевой секреции в почках. Состояние не требует изменение схемы дозирования.

Передозировка

До настоящего времени сообщений о чрезмерном дозировании средства не представлено. Установлено, что при острой передозировке могут наблюдаться тошнота и рвота, при появлении которых предлогается симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме твердых желатиновых капсул (№ 2), корпус капсулы – коричневый, крышечка – кремового цвета. На крышечке капсульной оболочки есть надпись черным цветом "ОР", на корпусе – "75". Смесь для инкапсулирования представляет собой порошок белого (или практически белого) цвета.

Капсулы расфасованы по 10 шт. в контурно-ячейковой упаковке (блистере), – 1 блистер в картонной коробке с аннотацией.

Условия хранения

Хранить препарат надлежит не более 2-х лет с момента изготовления в сухом, темном, прохладном (при температуре не выше 25°С) месте.

Дополнительно

По рецепту.

Препарат разрешен к применению пациентам в возрасте от 13 лет.

Эффективность лекарства при инфицировании иными вирусными агентами (кроме вирусов гриппа типов А и В) не была установлена экспериментально.

Также не выявлено наличия терапевтической эффективности при начале приема лекарства спустя 40 ч и более после заражения.

Отсутствует информация об эффективности средства у пациентов с наличием хронических кардиопатологий и поражения дыхательной системы, а также у заболевших с наличием других заболеваний в тяжелой форме и состояний пациента, требующих стационарного лечения.

При проведении повторного применения Озельтамивира в роли терапевтического и профилактического средства не было установлено его эффективности и безопасности.

Перед приемом лекарства надлежит исключить бактериальную этиологию заболевания (учитывая сходство симптомов в начале болезни) и подтвердить инфицирование вирусом гриппа указанных типов, так как препарат неэффективен при бактериальных патологиях.

Экспериментально не установлено угнетение функций ЦНС (которое может повлиять на скорость психомоторики и внимательность) под действием лекарства. Но прежде чем управлять транспортом и заниматься иными видами потенциально-опасной деятельности в период лечения, надлежит учесть возможное головокружение от приема лекарства, а также опасность жизнедеятельности, которая обусловлена симптомами исходного заболевания (в частности, выраженной гипертермией).

Действующее вещество

Осельтамивир (oseltamivir)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, корпус серого цвета, непрозрачный, крышечка светло-желтого цвета, непрозрачная; с надписью "ROCHE" (на корпусе) и "75 mg" (на крышечке) светло-синего цвета; содержимое капсул - порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарилфумарат.

Состав оболочки капсулы: корпус - желатин, краситель железа оксид черный (E172), титана диоксид (E171); крышечка - желатин, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171).
Состав чернил для нанесения надписи на капсуле: этанол, шеллак, бутанол, титана диоксид (E171), лак алюминиевый на основе , этанол денатурированный (спирт метилированный).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Примечание: по истечении 5 лет хранения препарата могут наблюдаться признаки "старения" капсул, что может привести к их повышенной хрупкости или другим нарушениям физического состояния, которые не оказывают влияния на эффективность или безопасность препарата.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) - эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В - фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IС 50), составляет 0.1-1.3 нМ для вируса гриппа А и 2.6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IС 50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8.5 нМ.

Клиническая эффективность

В проведенных исследованиях не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Исследования естественной гриппозной инфекции

В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать Тамифлю не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов - вирусом гриппа В. Тамифлю значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших Тамифлю, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний Тамифлю снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: Тамифлю вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой "вирусные титры-время".

Данные, полученные в исследовании по терапии Тамифлю у пациентов пожилого и старческого возраста, показывают, что прием Тамифлю в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали Тамифлю в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах Тамифлю и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме Тамифлю сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-й и 4-й день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности Тамифлю у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.

Лечение гриппа у детей

У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5.3 года), имевших лихорадку (≥37.8°С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. 67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов - вирусом гриппа В. Препарат Тамифлю (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35.8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших Тамифлю, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших Тамифлю, по сравнению с группой плацебо.

В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53.6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших Тамифлю, значительно не снижалась. Но к последнему 6 дню терапии Тамифлю объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ 1) повышался на 10.8% по сравнению с 4.7% у пациентов, получавших плацебо (р=0.0148).

Профилактика гриппа у взрослых и подростков

Профилактическая эффективность Тамифлю при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема Тамифлю гриппом заболели около 1% пациентов.Тамифлю также значительно уменьшал частоту выделения вируса из дыхательных путей и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием Тамифлю в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.

У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием Тамифлю во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, Тамифлю достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании Тамифлю достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

Профилактика гриппа у детей

Профилактическая эффективность Тамифлю при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована в исследовании у детей в возрасте от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей, получавших Тамифлю /порошок для приготовления суспензии для приема внутрь/ в дозе от 30 до 75 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.

Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом

У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение Тамифлю приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0.4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37.2°С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.

Резистентность

Клинические исследования

Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях, спонсированных компанией Рош. У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.

* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.

При приеме Тамифлю с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено.

В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.

Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований

У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 ("свиной грипп") в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.

Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.

При принятии решения о применении Тамифлю следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).

Доклинические данные

Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.

Канцерогенность: результаты 3 исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.

Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.

Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.

Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбриональное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита - в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.

Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сут и 0.3 мг/сут, соответственно.

Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.

В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира фосфата не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в т.ч. приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.

Фармакокинетика

Всасывание

Осельтамивир легко всасывается из ЖКТ и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрации активного метаболита в определяются в пределах 30 мин и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства, время достижения C max составляет 2-3 ч. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение

V d активного метаболита - 23 л. По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связывание активного метаболита с белками плазмы - 3%. Связывание пролекарства с белками плазмы - 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенного лекарственного взаимодействия.

Метаболизм

Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20% принятого препарата. T 1/2 активного метаболита 6-10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с поражением почек. При применении Тамифлю (100 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) у пациентов с различной степенью поражения почек AUC обратно пропорциональна снижению функции почек. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с КК <10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась.

Пациенты с поражением печени. Полученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира или его активного метаболита при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях. Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Пациенты пожилого и старческого возраста. У пациентов пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. T 1/2 препарата у пациентов пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости пациентами пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Дети в возрасте от 1 года до 8 лет и подростки. Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей в возрасте от 1 года до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании по изучению многократного приема препарата у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз в 30 мг или 45 мг в соответствии с рекомендациями по дозированию для детей, приведенными в разделе "Режим дозирования", обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания

— лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;

— профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных);

— профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата;

— терминальная стадия почечной недостаточности (КК<10 мл/мин);

— тяжелая почечная недостаточность;

— детский возраст до 1 года,

С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период грудного вскармливания.

Дозировка

Принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

Взрослые, подростки или дети, которые не могут проглотить капсулу, также могут получать лечение Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь.

В случаях, когда Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует, или при наличии признаков "старения" капсул (например, повышенная хрупкость или другие нарушения физического состояния), необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления. Подробные рекомендации даны в подразделе "Приготовление суспензии ex tempore".

Стандартный режим дозирования

Лечение

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 сут с момента развития симптомов заболевания.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше - по 75 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Дети с массой тела более 40 кг или в возрасте 8 лет и старше , которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 8 лет рекомендуется Тамифлю порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг (для детей старше 2 лет). Для определения рекомендованного режима дозирования смотрите инструкции по медицинскому применению Тамифлю: порошка для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсул 30 и 45 мг. Возможно приготовление суспензии ex tempore с использованием капсул 75 мг (см. подразделе "Приготовление суспензии ex tempore").

Профилактика

Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 сут после контакта с больными.

Взрослым и подросткам в возрасте >12 лет - по 75 мг 1 раз/сут внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа - по 75 мг 1 раз/сут в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дети с массой тела > 40 кг или в возрасте от 8 лет до 12 лет , которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте 1 года и старше рекомендуется Тамифлю порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг. Для определения рекомендованного режима дозирования следует смотреть инструкции по медицинскому применению Тамифлю порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг. Возможно приготовление суспензии ex tempore с использованием капсул 75 мг (см. "Приготовление суспензии ex tempore".).

Дозирование в особых случаях

Пациенты с поражением почек

Лечение

Пациентам с КК более 60 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 30 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе , Тамифлю в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней. Фармакокинетика у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК≤10 мл/мин) , не находящихся на диализе не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Профилактика

Пациентам с КК более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 30 мг 1 раз/сут. У пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа ("1-й сеанс"). Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК≤10 мл/мин) , не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Пациенты с поражением печени

Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика Тамифлю у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Пациенты пожилого и старческого возраста

Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.

Пациенты с ослабленным иммунитетом (после трансплантации)

Для сезонной профилактики гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом в возрасте старше 1 года - в течение 12 недель, коррекция дозы не требуется.

Дети

детям в возрасте до 1 года.

Приготовление суспензии Тамифлю ex tempore

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, а Тамифлю в лекарственной форме "порошок для приготовления суспензии для приема внутрь" отсутствует или при наличии признаков "старения" капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (см. выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Смесь следует проглотить сразу же после приготовления.

Если пациентам требуется доза 75 мг , то необходимо следовать следующим инструкциям:

2. Добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.

3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Если пациентам требуются дозы 30-60 мг , то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа одну капсулу 75 мг Тамифлю над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 мин.

3. Набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости согласно нижеприведенной таблице.

Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он является неактивным наполнителем. Нажав на поршень шприца, ввести все его содержимое во вторую емкость. Оставшуюся неиспользованную смесь необходимо выбросить.

4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 чайной ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.

5. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Следует повторять данную процедуру перед каждым приемом препарата.

Побочные действия

В исследованиях по лечению гриппа у взрослых/пациентов подросткового возраста самыми частыми нежелательными реакциями (HP) были тошнота, рвота и головная боль. Большинство HP возникали в первый или второй день лечения и проходили самостоятельно в течение 1-2 дней. В исследованиях по профилактике гриппа у взрослых и подростков самыми частыми HP были тошнота, рвота, головная боль и боль. У детей наиболее часто встречалась рвота. Описанные HP в большинстве случаев не требовали отмены препарата.

Лечение и профилактика гриппа у взрослых и подростков

В таблице 1 представлены HP, возникавшие наиболее часто (≥1%) при приеме рекомендованной дозы Тамифлю в исследованиях по профилактике и лечению гриппа у взрослых и подростков (75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней для лечения и 75 мг 1 раз/сут до 6 недель для профилактики), и частота которых как минимум на 1% выше по сравнению с плацебо. В исследования по лечению гриппа вошли взрослые/подростки без сопутствующей патологии и больние группы риска, т.е. пациенты с высоким риском развития осложнений гриппа (пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с хроническими заболеваниями сердца или органов дыхания). В целом профиль безопасности у пациентов группы риска соответствовал таковому у взрослых/пациентов подросткового возраста без сопутствующей патологии.

В исследованиях по профилактике гриппа профиль безопасности у пациентов, получавших рекомендованную дозу Тамифлю (75 мг 1 раз/сут до 6 недель), не отличался от такового в исследованиях по лечению гриппа, несмотря на более длительный прием препарата.

Таблица 1. Процент взрослых/подростков с HP, возникавшими с частотой ≥1% в группе осельтамивира в исследованиях по лечению и профилактике гриппа (различие с плацебо ≥1%)

a использованы следующие категории частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10).

Далее представлены нежелательные явления, которые возникали с частотой ≥1% у взрослых и подростков, получавших осельтамивир в исследованиях по лечению (n=2647) и профилактике (n=1945) гриппозной инфекции. Данные нежелательные явления либо более часто наблюдались у пациентов, получавших плацебо, либо различия в частоте между группами осельтамивира и плацебо составили менее 1%.

Нарушения со стороны ЖКТ (Тамифлю против плацебо):

лечение - диарея (6% против 7%), боль в животе (включая боль в верхней части живота, 2% против 3%);

профилактика - диарея (3% против 4%), боль в верхней части живота (2% против 2%), диспепсия (1% против 1%).

Инфекции и инвазии (Тамифлю против плацебо):

лечение - бронхит (3% против 4%), синусит (1% против 1%), простой герпес (1% против 1%);

профилактика - назофарингит (4% против 4%), инфекции верхних дыхательных путей (3% против 3%), гриппозная инфекция (2% против 3%).

Общие расстройства (Тамифлю против плацебо):

лечение - головокружение (включая вертиго, 2% против 3%);

профилактика - усталость (7% против 7%), гипертермия (2% против 2%), гриппоподобное заболевание (1% против 2%), головокружение (1% против 1%), боль в конечности (1% против 1%).

Нарушения со стороны нервной системы (Тамифлю против плацебо):

лечение - бессонница (1% против 1%);

профилактика - бессонница (1% против 1%).

(Тамифлю против плацебо):

лечение - кашель (2% против 2%), заложенность носа (1% против 1%);

профилактика - заложенность носа (7% против 7%), ангина (5% против 5%), кашель (5% против 6%), ринорея (1% против 1%).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани (Тамифлю против плацебо):

профилактика - боль в спине (2% против 3%), артралгия (1% против 2%), миалгия (1% против 1%).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы (Тамифлю против плацебо):

профилактика - дисменорея (3% против 3%).

Лечение и профилактика гриппозной инфекции лиц пожилого и старческого возраста

Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших Тамифлю или плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста (до 65 лет).

Профилактика гриппозной инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом

В 12-недельном исследовании по профилактике гриппа с участием 475 пациентов с ослабленным иммунитетом (включая 18 детей в возрасте от 1 до 12 лет) у пациентов, принимавших Тамифлю (n=238), профиль безопасности соответствовал описанному ранее в исследованиях по профилактике гриппа.

Лечение и профилактика гриппозной инфекции у детей без сопутствующих заболеваний в возрасте 1-12 лет и пациентов с бронхиальной астмой

В исследованиях по лечению естественной гриппозной инфекции у детей в возрасте от 1 года до 12 лет НР при применении осельтамивира (n=858), отмеченной с частотой ≥1% и как минимум на 1% чаще по сравнению с плацебо (n=622), была рвота.

У детей, получавших рекомендованную дозу Тамифлю 1 раз/сут, в качестве постконтактной профилактики в домашних условиях наиболее часто встречалась рвота (8% в группе осельтамивира против 2% в группе, не получавшей профилактическое лечение). Тамифлю хорошо переносился в этих исследованиях, зарегистрированные нежелательные явления соответствовали описанным ранее в исследованиях по лечению гриппа у детей.

Далее представлены нежелательные явления, отмеченные у детей с частотой ≥1% в исследованиях по лечению гриппа (n=858) или с частотой ≥5% в исследованиях по профилактике гриппа (n=148). Данные нежелательные явления более часто наблюдались в группе плацебо/отсутствие профилактики, различия между группами осельтамивира и плацебо/отсутствие профилактики составили менее 1%.

Нарушения со стороны ЖКТ (Тамифлю против плацебо):

лечение - диарея (9% против 9%), тошнота (4% против 4%), боли в животе (включая боль в верхней части живота, 3% против 3%).

Инфекции и инвазии (Тамифлю против плацебо):

лечение - средний отит (5% против 8%), бронхит (2% против 3%), пневмония (1% против 3%), синусит (1% против 2%).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (Тамифлю против плацебо):

лечение - астма (включая обострение, 3% против 4%), носовое кровотечение (2% против 2%);

профилактика - кашель (12% против 26%), заложенность носа (11% против 20%).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей (Тамифлю против плацебо):

лечение - дерматит (включая аллергический и атопический дерматит, 1% против 2%).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (Тамифлю против плацебо):

лечение - боль в ухе (1% против 1%).

Нарушения со стороны органа зрения (Тамифлю против плацебо):

лечение - конъюнктивит (включая покраснение глаз, выделения из глаза и боль в глазах, 1% против <1%).

Дополнительные нежелательные явления, отмеченные в исследованиях по лечению гриппа у детей, не соответствовавшие описанным выше критериям.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы (Тамифлю против плацебо):

лечение - лимфоаденопатия (<1% против 1%).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения (Тамифлю против плацебо):

лечение - повреждение барабанной перепонки (<1% против 1%).

Постмаркетинговое наблюдение

Далее представлены нежелательные явления при применении Тамифлю, которые наблюдались в период постмаркетингового наблюдения. Частота данных нежелательных явлений и/или причинно-следственная связь с применением препарата Тамифлю не может быть установлена, так как не известен истинный размер популяции в виду добровольного характера сообщений.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности - дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, аллергия, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, увеличение активности печеночных ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших Тамифлю, фульминантный гепатит (в т.ч. с летальным исходом), печеночная недостаточность, желтуха.

Нарушения со стороны нервно-психической сферы: гриппозная инфекция может ассоциироваться с различными неврологическими симптомами и изменениями поведения, включая такие симптомы, как галлюцинации, бред и анормальное поведение. В некоторых случаях они могут привести к смертельному исходу. Такие явления могут возникать как на фоне развития энцефалопатии или энцефалита, так и без проявления данных заболеваний. У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения также отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю.

Нарушения со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения после приема Тамифлю (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом Тамифлю, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца: аритмия.

Передозировка

В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении Тамифлю не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе "Побочное действие".

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно по данным фармакологических и фармакокинетических исследований.

Осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном находящихся в печени. Лекарственное взаимодействие, обусловленное конкуренцией за связывание с активными центрами эстераз, в литературных источниках широко не представлено. Низкая степень связывания осельтамивира и его активного метаболита с белками плазмы не дают оснований предполагать наличие взаимодействия, связанного с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Исследования in vitro показывают, что ни осельтамивира фосфат, ни его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Маловероятно клинически значимое межлекарственное взаимодействие, связанное с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.

Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.

Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его метаболитов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.

Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.

Фармакокинетического взаимодействия между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, циметидином, антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат), варфарином, римантадином или амантадином.

При использовании Тамифлю с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиаты (кодеин), кортикостероиды, ингаляционные бронхолитики и ненаркотические анальгетики (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол). Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.

Применять осельтамивир в комбинации с препаратами, имеющими узкую широту терапевтического действия (например, хлорпропамид, метотрексат, бутадион), необходимо с осторожностью.

Особые указания

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю.

Риск развития психоневрологических нарушений у пациентов, получающих Тамифлю, не превышает таковой у пациентов с гриппом, не получающих противовирусные препараты.

Рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения и оценки риска продолжения приема препарата при развитии данных явлений.

Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

Препарат Тамифлю не является заменой вакцинации.

Профилактический прием препарата Тамифлю возможен по эпидемиологическим показаниям.

Тамифлю в данной лекарственной форме не следует назначать детям в возрасте до 1 года .

Инструкции по применению, обращению и уничтожению

Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не следует утилизировать препарат с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние Тамифлю на данные виды деятельности маловероятно.

Беременность и лактация

Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для данной популяции пациентов.

Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита (приблизительно на 30% в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с не беременными. Тем не менее, значение расчетной экспозиции остается выше ингибирующих концентраций (значение IC 95) и терапевтических значений для многих штаммов вируса гриппа. Изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется.

Не обнаружено прямого или опосредованного неблагоприятного влияния препарата на беременность, эмбриофетальное или постнатальное развитие.

При назначении Тамифлю беременным женщинам следует учитывать как данные по безопасности, так и течение беременности и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.

Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко, создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа. При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Применение в детском возрасте

Тамифлю в данной лекарственной форме не следует назначать детям в возрасте до 1 года.

При нарушениях функции почек

Для лечения пациентам с поражением почек с КК более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 30 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. У пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 30 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней. Фармакокинетика у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), не находящихся на диализе не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Для профилактики пациентам с КК более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлюследует уменьшить до 30 мг 1 раз/сут. У пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 30 мг через день. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа ("1-й сеанс"). Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней. Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствуют.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 7 лет.

Осельтамивир является современным представителем группы противовирусных лекарственных средств ингибиторы нейраминидазы. Он применяется для этиотропного лечения (мероприятия, направленные на исключение воздействия причины заболевания) гриппа, вызванного вирусами тип А и В.

Осельтамивир прошел клинические испытания в 1999 году в США. Данное лекарственное средство получило необходимые для внедрения в клиническую практику патенты. По сегодняшний день оно выпускается в виде препарата торговой марки Тамифлю. В Белоруссии данное соединение изготавливается под торговой маркой Флустоп (не исключается нарушение лицензии во время производства этого препарата).

Механизм противовирусной активности

Осельтамивир изготавливается в лекарственной форме для перорального применения - таблетки для приема внутрь. В организме он превращается в активное соединение осельтамивира карбоксилат. Оно подавляет активность специфического фермента вирусного происхождения нейраминидазы, которая за счет расщепления химической связи между сиаловой кислотой и сахаром способствует выходу вирусных частиц из зараженных клеток и их дальнейшему распространению в дыхательных путях. Подавление нейраминидазы приводит к тому, что вирус не выходит их зараженных клеток и интенсивность инфекционного патологического процесса постепенно снижается. Также осельтамивир ускоряет гибель зараженных клеток с их последующим замещением здоровыми.

Когда используется

Осельтамивир применяется в качестве средства этиотропной терапии тяжелой степени гриппа тип А и В. Также он может использоваться для профилактики развития данных острых инфекционных заболеваний особенно в период эпидемиологического роста заболеваемости.

Препарат Тамифлю, который содержит в себе осельтамивир использовался в качестве основного лекарственного средства для лечения «свиного гриппа» тип А ( N 1 H 1 ) во время эпидемиологического роста заболеваемости в 2010 году. Большинство стран закупали данный препарат на уровне министерств здравоохранения.

Когда нельзя применять

Основными абсолютными медицинскими противопоказаниями для применения осельтамивира являются индивидуальная непереносимость данного соединения или вспомогательных компонентов, входящих в состав препарата, а также хроническая недостаточность функциональной активности почек и печени. Перед назначением данного лекарственного средства с противовирусной активностью врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний.

Негативные реакции

Прием препаратов, которые содержат в своем составе осельтамивир может сопровождаться развитием нежелательных побочных эффектов со стороны некоторых систем организма, к ним относятся:

• Нервная система - головная боль, периодическое головокружение, бессонница.
• Система пищеварения - тошнота, рвота, которая преимущественно развивается в первые дни терапии или после применения высоких дозировок, реже могут иметь место болевые ощущения в области живота, а также понос.
• Дыхательная система - боли в горле, появление кашля, заложенности носа.

На фоне применения данного медикамента у пациентов может появляться чувство разбитости и общая усталость. При появлении таких реакций возможность дальнейшего использования осельтамивира определяет лечащий врач.

Особенности лечения

Перед назначением осельтамивира врач предварительно внимательно читает инструкцию, устанавливает медицинские показания и исключает наличие противопоказаний. Он обязательно обращает внимание на несколько особенностей правильного использования препарата для лечения гриппа, к ним относятся:

• Безопасность и эффективность осельтамивира при почечной и печеночной недостаточности остаются до конца не изученными, поэтому применение препарата для этой категории пациентов не рекомендуется.
• Использование препарата для беременных женщин возможно только по жизненным медицинским показаниям при тяжелом течении гриппа.
• С особой осторожностью данное лекарственное средство должно применяться у детей по строгим медицинским показаниям и в соответствующих возрастных дозировках.
• Лекарственные средства, которые снижают активность канальцевой фильтрации почек приводят к увеличению концентрации осельтамивира в организме. Это не требует коррекции его дозы.
• В связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы не рекомендуется выполнение работы, требующей достаточной концентрации внимания и скорости реакций на фоне применения данного противовирусного средства.

В аптечной сети препараты, содержащие в себе осельтамивир отпускаются по рецепту врача. Для предотвращения развития осложнений и последствий для здоровья не рекомендуется их применять самостоятельно без соответствующих врачебных назначений.