Как приготовить на зиму черную смородину, чтобы сохранить витамины. Вкус чёрной редьки

Эффективность препарата

Самым эффективным противовирусным препаратом, используемым в настоящее время, является озельтамивир.

Являясь ингибитором фермента нейраминидазы, он воздействует на одно из звеньев размножения вируса, что приводит к его гибели. Препарат является представителем уже третьего поколения этой группы. Предыдущее лекарственное средство занамивир может использоваться только в виде назального спрея и то с большими побочными эффектами, ограничивающими его прием. Этих недостатков разработчики постарались избежать с озельтамивиром.

Препарат озельтамивир (торговое название тамифлю), производится швейцарской фармацевтической компанией. Он прошел серьезные неоднократные испытания с США, Голландии, Великобритании, странах Азии, проводившиеся как на животных, так и на людях. Достаточная часть научных работ посвящена исследованию действия препарата на птиц, зараженных вирусом H1N1. Результаты этих опытов весьма обнадеживающие, что позволило отнести тамифлю к препаратам с доказанной эффективностью в отношении вируса гриппа.

Исследования показывают, что применение препарата уменьшает на 30-40% средние сроки заболевания, на столько же - выраженность клинических проявлений его. В 1,5 раза снижается риск развития осложнений гриппа, и во столько же уменьшается количество летальных случаев среди пожилых пациентов. Все эти данные свидетельствуют о больших перспективах .

Наиболее эффективным является прием его в первые 48 часов с начала заболевания.

Однако есть положительные данные об использовании его в более поздние сроки, и также с хорошим эффектом.

Недостатки

К существенным недостаткам озельтамивира, как препарата от гриппа, относится узкий спектр действия его, позволяющий применять препарат только при вирусе гриппа А и В, то есть только в период эпидемии, когда возбудитель уже подтвержден лабораторно. Учитывая его механизм действия, на этапе профилактики препарат может оказаться неэффективным, хотя производители и здесь весьма оптимистично настроены, и предлагают необходимые для этого схемы лечения.

Существенным недостатком озельтамивира от гриппа является его цена. Несмотря на то, что с 2009 года, когда он начал активно применяться в период эпидемии, цена препарата снизилась в 3 раза, она по-прежнему высока и составляет порядка 1000 рублей за 10 капсул.

Побочные эффекты

Препарат выпускается в виде капсул и порошка для приготовления суспензии, что позволяет его использовать у детей после года, тем самым, расширяя область применения. По сравнению с его предшественником, занамивиром, побочные эффекты менее выражены. Однако не исключено

• развитие аллергических реакций;
• диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос);
• нервные нарушения (головокружение, головная боль, нарушение сна, судороги);
• кашель, боль в горле, затруднение дыхания, вплоть до бронхоспазма.

В инструкции озельтамивира от гриппа указано, что препарат противопоказан у пациентов, имеющих тяжелые нарушения функции почек, при наличии аллергических реакций на компоненты препарата.

При беременности и лактации он может применяться с большой осторожностью.

К этой же группе лекарственных средств относится препарат российского производства арбидол, весьма активно рекламируемый средствами массовой информации и официальными источниками. Постоянное наличие арбидола в аптечной сети и доступная цена делают его конкурентно способным по сравнению с тамифлю.

Однако основной критерий, эффективность препарата, является недоказанным фактом, поскольку не имеется достоверных сведений о проводимых испытаниях.

Тем не менее, существуют и нередки положительные отзывы о применении арбидола в качестве лекарственного средства при гриппе.

Выбор медикаментозного средства при гриппе должен производиться быстро и непосредственно лечащим врачом, который назначит препарат, исходя из общего состояния пациента, а также данных об эпидемиологической обстановке и предполагаемом возбудителе.

Пользуются большим спросом среди населения страны в период эпидемий и повышенной заболеваемости. Эти лекарства способны не только быстро вылечить патологию, но и повысить иммунитет. Составы используют как для устранения патологии, так и в профилактических целях. Одним из действующих веществ, эффективных при вирусах разного рода, в том числе гриппа, является осельтамивир. Торговое название, аналоги препарата будут представлены вашему вниманию ниже. Вы узнаете об отзывах, которые имеет лекарство. Также сможете познакомиться с описанием и инструкцией по применению медикамента.

Что такое осельтамивир?

Торговое название, аналоги, цена этого действующего вещества будут представлены вам несколько позже. Для начала нужно пояснить некоторую информацию о нем. Осельтамивир, или озельтамивир, - это противовирусное средство. Чаще всего компонент используется для лечения гриппа. Также препарат обладает некой иммуномодулирующей активностью.

Какое можно дать описание вещества осельтамивир? Oseltamyvirum - это ингибитор нейроминидазы. Особенность действия его в том, что лекарство связывается с вирусами и подавляет соединения, которые высвобождаются из здоровых частиц человека после реакции с патогенной флорой. Осельтамивир препятствует дальнейшему в организме и тем самым останавливает ухудшение состояния пациента.

Осельтамивир: торговое название

Аналоги препарата будут описаны для вас в следующем пункте. Перед этим вы узнаете, какое наименование имеет данное средство на фармакологическом рынке. В аптечной сети вы можете приобрести препарат, который называется «Тамифлю». Его действующим веществом является именно осельтамивир.

Лекарство выпускается в виде капсул и суспензии. Одна таблетка содержит до 75 мг осельтамивира. В 1 мл сиропа присутствует 12 мг этого компонента. Помимо этого, в состав препарата входят и другие ингредиенты. Это крахмал и повидон, натрия стеарил фурмат и тальк. Если вести речь о сиропе, то тут представлены такие компоненты, как сорбитол, титана диоксид, сахарин, ароматизаторы и так далее.

Чем можно заменить медикамент?

Вы уже узнали, какое у действующего компонента под наименованием осельтамивир торговое название. Аналоги препарата «Тамифлю» - это лекарства, имеющие такой же состав или идентичное действие на организм человека. Если вести речь об абсолютных заменителях, то можно сказать, что таковых не существует. Действующее вещество осельтамивир уникально и представлено лишь в лекарстве «Тамифлю». Существует аналог препарата, который также является ингибитором нейроминидазы. По своему действию эти лекарства практически одинаковы. Торговое название такого препарата - «Реленза».

Есть заменители описанного лекарства, которые работают иначе. Однако они точно так же могут подавить размножение вируса и оказать иммуномодулирующий эффект. Среди них - соединения, которые имеют торговые названия «Изопринозин», «Эргоферон», «Циклоферон» и так далее.

Стоимость лекарства

Сколько стоит лекарство «Тамифлю»? В зависимости от места вашего проживания цена на этот состав может меняться. Однако средний диапазон имеет разброс от 890 до 1200 рублей. По этой цене вы можете приобрести таблетки (капсулы) или же порошок, из которого впоследствии готовится суспензия для приема внутрь.

Стоит отметить, что в период повышенной заболеваемости гриппом цена на лекарство может повышаться. Отзывы фармацевтов говорят о том, что целесообразно покупать состав в летнее или весеннее время, когда пик эпидемий идет на спад, и держать его всегда в домашней аптечке.

Показания к использованию

Применяются исключительно по назначению врача лекарство «Тамифлю» (осельтамивир) и его аналоги. Инструкция сообщает о следующих показаниях к применению медикамента:

• грипп А и В;
• острые вирусные заболевания;
• профилактика вирусных заболеваний, в том числе и гриппа разных штаммов.

Стоит уточнить одну особенность. С целью лечения медикамент может использоваться у всех пациентов в возрасте старше одного года. Однако проведение профилактики допустимо только у взрослых и детишек после 12 лет.

Ограничения, указанные в аннотации

Что еще можно сказать о веществе, которое называется осельтамивир? Торговое название, аналоги этого вещества вам уже известны. Противовирусный компонент имеет ограничения в применении. О них всегда говорится в инструкции по использованию.

Состав не назначается малышам до одного года. Исключением являются только особо опасные ситуации, когда речь идет о жизни пациента. Медикамент не используется при повышенной чувствительности к его составляющим. В таком случае стоит выбрать аналоги лекарства, которые указаны выше. При почечной недостаточности состав может усугубить состояние пациента. Целесообразно изменить тактику лечения или выбрать заменитель медикамента.

Способ использования

Что можно сказать о способе принятия такого вещества, как осельтамивир? Инструкция по применению лекарств (аналоги и их названия представлены вашему вниманию выше) всегда содержит информацию о методе использования того или иного препарата. Обязательно перед применением нужно ознакомиться с ней.

Лекарство «Тамифлю» в капсулах назначается детям в возрасте от 8 лет по одной капсуле в день. После 12 лет и взрослым препарат прописывается утром и вечером по одной таблетке. Продолжительность лечения составляет до 5 суток.

Ребятишкам до 8 лет лекарство показано в виде суспензии. Для ее приготовления вам понадобится чистая охлажденная вода. Хорошо перемешайте жидкость с порошком, после чего при помощи мерной ложки отделите обозначенную дозу. Малышам с массой тела до 15 кг прописывают по 30 мг осельтамивира два раза в день. При весе до 23 кг порция увеличивается до 45 мг с такой же кратностью приема. Если вес ребенка находится в диапазоне от 23 до 40 кг, то ему показана разовая доза 65 мг действующего вещества. Продолжительность терапии не должна превышать 5 дней.

В целях профилактики состав назначается по 75 мг один раз в день на протяжении от одной до шести недель.

Входит в состав препаратов

ЖНВЛП

ОНЛС

Минимальный аптечный ассортимент

J.05.A.H.02 Осельтамивир

X.J10-J18.J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

Категория FDA - C , применение во время беременности или кормящим матерям с осторожностью в озможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).

Осельтамивир является пролекарством, которое при приеме внутрь гидролизуется и превращается в осельтамивира карбоксилат, являющийся активной формой осельтамивира. Осельтамивира карбоксилат угнетает нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В. Нейраминидаза является поверхностным гликопротеином вируса гриппа, одним из ключевых ферментов, которые участвуют в репликации вирусов гриппа А и В. Определено 9 антигенных подтипов нейраминидазы вируса гриппа типа А - N1, N2 и так далее, которые вместе с 16 антигенными подтипами гемагглютинина (H1, H2 и так далее) определяют разные штаммы одного типа вируса. У людей одновременно циркулирует несколько штаммов вируса гриппа типа А с нейраминидазой 1 и 2 и гемагглютинином 1 – 5, основными из которых являются H1N1 и H3N2 штаммы. Осельтамивира карбоксилат, ингибируя нейраминидазы, нарушает способность вирусных частиц проникать в клетки и выход вирионов из инфицированных клеток, что ведет к ограничению распространения вируса в организме.
Концентрации осельтамивира карбоксилата, которые необходимы для ингибирования вируса гриппа, различаются в зависимости от метода, применяемого для тестирования, и тестируемого вируса. Значения концентраций, который необходимы для угнетения активности фермента на 90 и 50 %, лежат в диапазоне от 0,004 до более 100 мкМ и от 0,0008 до более 35 мкМ соответственно (1 мкМ равен 0,284 мкг/мл). Не установлена взаимосвязь между ингибированием репликации вируса у человека и противовирусной активностью in vitro в культуре клеток.
Возможно снижение чувствительности вируса гриппа из-за мутаций, которые приводят к изменениям аминокислот гемагглютинина и вирусной нейраминидазы. Наблюдалась перекрестная резистентность между осельтамивир-резистентными мутантными штаммами и занамивир-резистентными мутантными штаммами гриппа in vitro.
В исследованиях с экспериментальным и естественным заражением гриппом терапия осельтамивиром не влияла на обычный процесс антителообразования в ответ на инфекцию. Исследования взаимодействия осельтамивира с противогриппозной вакциной не проводились.
Не выявлено мутагенных свойств осельтамивира в тесте хромосомных аберраций на лимфоцитах человека без и с метаболической активацией, в тесте Эймса, в микроядерном тесте на мышах. В тесте клеточных трансформаций на SHE (Syrian Hamster Embryo) клетках получен положительный результат. Осельтамивира карбоксилат не проявлял мутагенных свойств в тесте на клетках лимфомы мышей L5178Y без и с метаболической активацией, в тесте Эймса; в тесте на SHE клетках результат был отрицательным.
Показаны отрицательные результаты в 26-недельном исследовании кожной канцерогенности осельтамивира карбоксилата у FVB/Tg.AC трансгенных мышей (животные получали 40, 140, 400 или 780 мг/кг в сутки в двух разделенных дозах).
В исследовании репродуктивности у крыс самцам крыс вводили осельтамивир в течение 4 недель до спаривания, в период спаривания и в течение 2 недель после спаривания; самки крыс получали осельтамивира фосфат в дозах 50, 250 и 1500 мг/кг в сутки в течение 14 дней до спаривания, в период спаривания и до шестого дня беременности. Не было получено указаний на действие любой из изученных доз на спаривание, фертильность, раннее эмбриональное развитие. Наивысшая доза была приблизительно в 100 раз выше системной экспозиции осельтамивира карбоксилата у человека.
Однократное введение 1-недельным крысятам препарата в дозе 1000 мг/кг приводило к летальному исходу, обусловленному необычно высокой экспозицией препарата. Но у 2-недельных крысят при введении препарата в дозе 2000 мг/кг летальных исходов или прочих существенных неблагоприятных реакций не наблюдалось. В дальнейших исследованиях выявлено, что у 1-недельных умерших крысят содержание препарата в мозге были приблизительно в 1500 раз выше такового в мозге взрослых крыс, получавших перорально ту же дозу 1000 мг/кг. У взрослых крыс содержание активного метаболита был приблизительно в 3 раза выше, а у 1-недельных крысят концентрация пролекарства была в 10 раз выше. Исходя из этих наблюдений, можно предполагать, что уровень осельтамивира в мозге крыс снижается с увеличением возраста и, вероятно, отражает стадию формирования гематоэнцефалического барьера. Неблагоприятных эффектов у 1- и 3-недельных крысят не наблюдалось при дозе 500 мг/кг в сутки; при этой дозе экспозиция пролекарства приблизительно в 800 раз выше рассчитанной для годовалого ребенка.
Осельтамивир при приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и, в основном под действием печеночных эстераз, экстенсивно конвертируется в осельтамивира карбоксилат. Как минимум 75% принятой дозы поступает в системный кровоток в виде осельтамивира карбоксилата, в неизмененном виде - менее 5%. При многократном приеме внутрь 75 мг препарата в виде капсул 2 раза в день средние значения максимальной концентрации осельтамивира карбоксилата и осельтамивира составляли 348 нг/мл и 65,2, площади под кривой концентрация - время - 2719 и 112 нг ч/мл соответственно. При использовании до 500 мг дважды в день плазменные концентрации осельтамивира карбоксилата пропорциональны дозе. Совместный прием пищи не оказывает значимого действия на максимальную концентрацию осельтамивира карбоксилата (441 нг/мл при приеме после еды, 551 нг/мл при приеме натощак) и площадь под кривой концентрация - время(6069 и 6218 нг ч/мл соответственно). Объем распределения осельтамивира карбоксилата при внутривенном введении 24 добровольцам составлял от 23 до 26 литров. Осельтамивир с белками плазмы связывается примерно на 42%, осельтамивира карбоксилат - менее 3%. В исследованиях in vitro показано, что осельтамивир и осельтамивира карбоксилат не являются ингибиторами или субстратами для ферментов цитохрома Р450. Более 90% всосавшегося осельтамивира трансформируется в осельтамивира карбоксилат. Период полувыведения из плазмы при приеме внутрь для осельтамивира составляет 1 – 3 часа. Осельтамивира карбоксилат в дальнейшем не метаболизируется и выводится почками (более 99%) с периодом полувыведения из плазмы 6 – 10 часов. Почечный клиренс составляет 18,8 л/ч и превышает скорость клубочковой фильтрации, которая составляет 7,5 л/ч, что указывает на выведении препарата путем канальцевой секреции, в дополнение к клубочковой фильтрации. Меньше 20% принятой внутрь радиоактивной дозы выводится кишечником с фекалиями.
Экспозиция активного метаболита осельтамивира обратно пропорциональна снижению функции почек.
У больных 65 – 78 лет экспозиция осельтамивира карбоксилата в равновесном состоянии была на 25 – 35% выше при сравнении с более молодыми больными взрослого возраста при назначении таких же доз препарата. Значения периода полувыведения у пациентов пожилого возраста были сравнимы с наблюдавшимися у молодых больных. Учитывая экспозицию вещества и переносимость у пожилых больных, коррекции дозы при терапии и профилактике не требуется.
У детей младшего возраста выведение препарата и активного метаболита было более быстрым, чем у взрослых больных, что приводило к более низким значениям площади под кривой концентрация - время при применении той же дозы. С увеличением возраста (до 12 лет) линейно снижался кажущийся общий клиренс осельтамивира карбоксилата. У детей старше 12 лет фармакокинетика осельтамивира сходна с таковой у взрослых пациентов.
В исследованиях у инфицированных вирусом гриппа взрослых пациентов при приеме препарата в рекомендуемых дозах медиана времени до разрешения симптомов достоверно снижалась на 1,3 дня при сравнении с плацебо; у пациентов пожилого возраста - на 1 день; у детей до 12 лет на 1,5 дня.
Объединенный анализ двух исследований сезонной профилактики гриппа у здоровых невакцинированных людей в возрасте от 13 до 65 лет показал, что использование препарата в дозе 75 мг 1 раз в сутки каждый день на протяжении 42 дней при эпидемии гриппа в популяции уменьшало частоту развития гриппа с 4,8% в группе плацебо до 1,2% в группе, которая получала осельтамивира фосфат.
Использование препарата 1 раз в сутки в дозе 75 мг каждый день на протяжении 42 дней для сезонной профилактики гриппа у пациентов пожилого возраста снижало частоту развития гриппа с 4,4% в группе плацебо до 0,4% в группе, которая получала препарата. Примерно 80% людей в этом исследовании были вакцинированы, у 43% были заболевания сердца, у 14% были хронические обструктивные заболевания дыхательных путей.
Исследование постконтактной профилактики в семьях, где возраст испытуемых был более 13 лет, показало, что использование 75 мг препарата 1 раз в сутки, которое начали в течение 2 суток с момента развития симптомов и продолжали в течение 7 дней, снижало частоту развития гриппа с 12% в группе плацебо до 1% в группе, которая получала препарат.
Исследование постконтактной профилактики в семьях, где возраст испытуемых был от 1 года до 12 лет, показало, что использование препарата в дозе от 30 до 60 мг 1 раз в сутки каждый день на протяжении 10 дней снижало частоту развития гриппа с 17% в группе плацебо до 3% в группе, которая получала осельтамивира фосфат.

Показания

Лечение гриппа у пациентов старше 1 года; профилактика гриппа у детей старше 1 года; профилактика гриппа у пациентов старше 12 лет, которые находятся в группах повышенного риска инфицирования вирусом.

Способ применения осельтамивира и дозы

Осельтамивир принимается внутрь. Прием препарата необходимо начать не позже 2 суток от момента появления симптомов гриппа; пациентам старше 12 лет - в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней; повышение дозы более 150 мг в сутки не усиливает эффект препарата. Детям от 1 года до 12 лет препарат назначают в зависимости от массы тела. Профилактика: пациентам старше 12 лет - 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель (при эпидемии гриппа). У больных с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин необходимо корректировать дозы (75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней); при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин данных об использовании препарата нет.
В случаях, когда при применении препарата у пациентов имеется проблема с проглатыванием капсул, а порошок, чтобы приготовить суспензию для приема внутрь, отсутствует, а также если имеются признаки старения капсул, то необходимо вскрыть капсулу препарата и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально одна чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (мед, шоколадный сироп (без содержания сахара или с нормальным содержанием сахара), столовый сахар или светло-коричневый сахар, который предварительно растворили в воде, сгущенное молоко с сахаром, сладкий десерт, йогурт или яблочное пюре) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь следует тщательно перемешать и дать больному целиком. Необходимо проглотить смесь сразу же после приготовления.
Эффективность осельтамивира у больных, которые начали терапию через 40 часов после появления симптомов, не установлена.
Нет информации об эффективности препарата при заболеваниях, которые вызваны другими возбудителями, кроме вирусов гриппа типа А и В.
Эффективность и безопасность повторных курсов профилактики или терапии не установлена.
Не установлена эффективность при терапии больных с хроническими заболеваниями органов дыхания или/и сердца. Нет доступной информации относительно терапии гриппа у больных с тяжелым состоянием здоровья или состоянием, которые требуют госпитализации.
Эффективность при профилактике и терапии у иммунокомпрометированных пациентов не установлена.
Необходимо знать, что тяжелая бактериальная инфекция может сопровождать грипп или являться его осложнением, а также начинаться с гриппоподобных симптомов. Препарат не показан для предотвращения данных осложнений.
При гриппе могут появляться разные поведенческие и неврологические симптомы, которые могут включать галлюцинации, делирий, аномальное поведение, в некоторых случаях приводя к летальному исходу. Эти осложнения могут развиваться при установлении энцефалопатии или энцефалита, но могут наблюдаться и без очевидных тяжелых заболеваний. Следует внимательно наблюдать за больными с гриппом для выявления нейропсихиатрических симптомов.
При использовании препарата были отмечены случаи анафилаксии и тяжелых кожных реакций, которые включали синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформную эритему. При развитии данных реакций необходимо отменить осельтамивир и провести соответствующую терапию.
Осельтамивир не показан для лечения и профилактики гриппа у детей младше 1 года, так как имеется неясность в отношении времени формирования гематоэнцефалического барьере у человека, и неизвестно клиническое значение данных, которые получены у животных, для младенцев.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, терминальная стадия почечной недостаточности, выраженные нарушения функционального состояния печени (фармакокинетика и безопасность использования у данной категории пациентов не оценивались), возраст до 1 года (безопасность и эффективность использования не определены).

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование осельтамивира при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода и ребенка. Эффекты осельтамивира на эмбриональное и фетальное развитие у животных были оценены при введении препарата кроликам в дозах 50, 150 и 500 мг/кг в сутки и крысам в дозах 50, 250 и 1500 мг/кг в сутки. При этих дозах относительные экспозиции у животных были выше экспозиции у человека в 4, 8 и 50 раз у кроликов и в 2, 13 и 100 раз у крыс соответственно. В исследовании у крыс токсичность для материнского организма не отмечалась при дозах 50 и 250 мг/кг в сутки и была минимальной при дозе 1500 мг/кг в сутки. В исследовании у кроликов токсичность для материнского организма отсутствовала при дозе 50 мг/кг в сутки, была незначительной при дозе 150 мг/кг в сутки, была выраженной при дозе 500 мг/кг в сутки. У кроликов и крыс было отмечено дозозависимое увеличение частоты незначительных нарушений скелета у потомства, которое подверглось действию препарата. Строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования осельтамивира у беременных женщин не проводили. Но результаты наблюдательных и постмаркетинговых исследований показали пользу предлагаемого стандартного режима дозирования для беременных женщин. Результаты анализа фармакокинетики показали более низкую экспозицию препарата (примерно на 30% на протяжении всей беременности) у беременных женщин при сравнении с не беременными. Но все же, значения расчетной экспозиции остаются выше терапевтических значений и ингибирующих концентраций для большинства штаммов вируса гриппа. У беременных женщин не рекомендуется изменение режима дозирования при проведении профилактики или лечения. При назначении препарата беременным женщинам необходимо учитывать данные по безопасности, течение беременности и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа. Осельтамивир и осельтамивира карбоксилат выделяется с молоком лактирующих крыс. Данные по использованию осельтамивира кормящими женщинами и выделению осельтамивира с грудным молоком у человека ограничены. Осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах выделяются с грудным молоком, создавая в крови грудного ребенка субтерапевтические концентрации. При назначении препарата кормящим женщинам необходимо учитывать сопутствующее заболевание и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа.

Побочные действия осельтамивира

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, псевдомембранозный колит, гепатит, желудочно-кишечное кровотечение, отклонение от нормальных значений при тестировании функции печени, геморрагический колит.
Дыхательная система: бронхит, кашель, пневмония, перитонзиллярный абсцесс, астма (включая ухудшение),
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, инсомния, вертиго, судороги, делирий, спутанность сознания, кошмары, изменение уровня сознания, аномальное поведение, галлюцинации, бред, тревога, ажитация, расстройства слуха, конъюнктивит, средний отит, заболевания барабанной перепонки.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): нестабильная стенокардия, анемия, носовое кровотечение, лимфаденопатия, аритмия.
Кожные реакции: дерматит, экзема, сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: слабость, перелом плечевой кости, лихорадка, дерматит, ухудшение течения диабета, отечность лица или языка, аллергия, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Взаимодействие осельтамивира с другими веществами

Проведенные фармакокинетические и фармакологические исследования осельтамивира, позволяют считать, что маловероятно развитие клинически значимых лекарственных взаимодействий.
Под действием эстераз, главным образом которые расположены в печени, осельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит. Но в литературе подробно не освещаются лекарственные взаимодействия, которые обусловлены конкуренцией с эстеразами, при участии которых осельтамивир превращается в активное вещество.
Так как осельтамивира карбоксилат в низкой степени связывается с плазменными белками, то можно предположить, что взаимодействия, которые обусловлены вытеснением препарата из связи с белками, маловероятны.
Циметидин, который является конкурентом за почечную тубулярную секрецию катионных препаратов и оснований и неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на сывороточные концентрации осельтамивира и осельтамивира карбоксилата.
Оснований для взаимодействия осельтамивира с пероральными контрацептивами нет.
В исследованиях in vitro показано, что осельтамивир и его активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для глюкуронилтрансфераз и для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450.
Совместное использование осельтамивира с пробенецидом ведет к увеличению системной экспозиции активного метаболита приблизительно в 2 раза (из-за снижения активной анионной тубулярной секреции в почках), но при этом коррекции дозы не требуется.
Совместное использование осельтамивира с амоксициллином не действует на сывороточные концентрации осельтамивира и его активного метаболита, показывая слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.
Маловероятны клинически значимые лекарственные взаимодействия, которые связаны с конкуренцией за канальцевую секрецию, учитывая резерв безопасности для многих подобных лекарственных средства, пути выведения активного метаболита осельтамивира (анионная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация) и выводящую способность каждого из путей.
Фармакокинетического взаимодействия не обнаружено при совместном применении осельтамивира с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, антацидами (кальция карбонат, алюминия и магния гидроксид), варфарином, римантадином, амантадином.
Использовать осельтамивир вместе с препаратами, которые имеют узкую широту терапевтического действия (например, метотрексат, хлорпропамид, бутадион), следует с осторожностью.
При применении осельтамивира с часто используемыми лекарственными средствами, такими как тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), антибиотики (цефалоспорины, пенициллин, эритромицин, азитромицин, доксициклин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин, ранитидин), ксантины (теофиллин), опиаты (кодеин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), глюкокортикостероиды, ненаркотические анальгетики (ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, парацетамол), ингаляционные бронхолитики, изменений частоты или характера нежелательных реакций не наблюдалось.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано. Разовые дозы осельтамивира фосфата вызывали тошноту, рвоту. При передозировке необходимо проведение симптоматического лечения; специфический антидот отсутствует.

Озельтамивир (осельтамивир) - это препарат, рекомендованный Всемирной Организацией Здравоохранения для лечения и профилактики гриппа типа А и В. Это противовирусное средство предотвращает размножение и распространение вирусов в организме.

Показания и дозировка:

Грипп типа А и В (лечение и профилактика).

Прием препарата необходимо начать не позднее 2 сут от момента появления симптомов гриппа; взрослым и детям старше 12 лет - в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней; увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Детям от 1 года до 12 лет - в зависимости от массы тела.

Профилактика: взрослым и детям старше 12 лет -75 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед (во время эпидемии гриппа).

У пациентов с Cl креатинина менее 30 мл/мин необходима коррекция дозы (75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней); при Cl креатинина менее 10 мл/мин данных о применении нет.

Передозировка:

В настоящее время случаев передозировки не описано. Разовые дозы озельтамивира фосфата вызывали тошноту и/или рвоту.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты:

• Бессонница

  Головокружение

  Кашель, бронхит

• Вялость, слабость

  Головные боли

  Боли в горле

  Боли в животе

Противопоказания:

Непереносимость препарата

Почечная недостаточность.

В связи с отсутствием исследований Озельтамивир применяется с осторожностью:

При печеночной недостаточности.

В детском возрасте до 1 года.

Существует также информация о том, что степень эффективности и безопасности применения препарата с целью профилактики гриппа у детей в возрасте младше 13-ти лет не определена.

При беременности и кормлении грудью препарат можно применять исключительно в тех случаях, когда ожидаемый эффект от лечения превышает возможный риск для плода или ребенка (также в связи с отсутствием исследований).

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира, позволяет считать, что клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией с эстеразами, под действием которых осельтамивира фосфат превращается в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира карбоксилата с белками позволяет предположить, что взаимодействие, обусловленное вытеснением ЛС из связи с белками, маловероятно.

Циметидин, являющийся неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурентом за почечную тубулярную секрецию оснований и катионных ЛС, не влияет на плазменные уровни осельтамивира и осельтамивира карбоксилата.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза (в связи со снижением активной анионной тубулярной секреции в почках), однако коррекции дозы не требуется.

Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме осельтамивира с амоксициллином, парацетамолом, антацидами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат).

Состав и свойства:

Действующее вещество: 1 капсула содержит 98.5 мг озельтамивира фосфата, что эквивалентно 75 мг озельтамивира.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарилфумарат.

Форма выпуска:

Фармакологическое действие:

Озельтамивир - это международное название препарата, данное активное вещество входит также в состав препаратов Тамифлю (капсулы и порошок для приготовления суспензии), Тамигрипп (капсулы).

Условия хранения:

Диазепам следует при температуре до 25 градусов Цельсия.